Badaczka z Politechniki Wrocławskiej znalazła cząsteczkę, która pomoże opracować lek na COVID-19. Wraz z zespołem zidentyfikowała związek organiczny, który hamuje aktywność kluczowego enzymu w rozwoju koronawirusa SARS-CoV-2 (CoV2).
Międzynarodowe badania
Skuteczne leczenie choroby COVID-19, wywoływanej przez koronawirusa SARS-CoV-2 (CoV2), wciąż pozostaje wyzwaniem. Chociaż programy szczepień rozpoczęto w wielu krajach, to nadal istnieje zapotrzebowanie na skuteczny lek na Covid-19.
Dr Ewelina Węglarz-Tomczak z Wydziału Chemicznego na Politechnice Wrocławskiej, wspólnie z naukowcami z różnych dziedzin, prowadzi badania na Uniwersytecie w Amsterdamie nad blokowaniem koronawirusa. Pierwsze wyniki zostały właśnie opublikowane w prestiżowym czasopiśmie Scientific Reports.
Razem z dr Eweliną Węglarz-Tomczak w badaniach biorą udział dr Jakub Tomczak, absolwent i były pracownik PWr, który obecnie pracuje na Vrije Universiteit w Amsterdamie na stanowisku assistant professor, Michał Talma z Katedry Chemii Bioorganicznej PWr oraz prof. Stanley Brul z Universiteit van Amsterdam.
Ebselen – cząsteczka hamująca rozwój choroby
Badacze szukają inhibitorów – czyli takich związków, które mogą posłużyć do zablokowana koronawirusa w ciele chorego. Jak mówią wstępne wyniki ich pracy, jednym z takich związków może być ebselen. To syntetyczna cząsteczka o działaniu m.in. przeciwzapalnym. Okazało się, że potrafi także hamować aktywność jednej z proteaz koronawirusa.
Proteazy to enzymy, które, gdy przestają działać prawidłowo – odpowiadają za rozwój wielu chorób. Na przykład receptor ACE2 sprawia, że ludzka komórka łączy się z wirusem. Inny, o nazwie TMPRSS2, przycina kolec na powierzchni wirusa, by ten skutecznie dostawał się do komórki.
Z kolei proteaza PLpro odpowiada za replikowanie wirusa. I to właśnie na nią działa związek, który odkryła dr Węglarz-Tomczak.
Ebselen może hamować aktywność proteazy PLpro w sposób szybki i nieodwracalny. Jest to już skuteczne przy bardzo małej dawce, na poziomie mikromolarnym. Ebselen wykazuje znikomą toksyczność w komórkach na tych poziomach i dlatego powinien być bezpieczny w użyciu – wyjaśnia chemiczka na łamach portalu Politechniki Wrocławskiej.
Dr Węglarz-Tomczak przetestowała różne pochodne ebselenu pod kątem hamowania PLpro. Po przeanalizowaniu jedenastu takich związków, które wykazały działanie przeciwko PLpro w wirusach SARS i CoV2, zidentyfikowano cztery cząsteczki jako najsilniejsze do tej pory odkryte inhibitory przeciwko PLpro z CoV2.
To dla nas zwieńczenie pierwszego etapu badań. Nasze odkrycie może przyczynić się do rozwoju terapii przeciw COVID-19 – uważa dr Ewelina Węglarz-Tomczak.
Wrocławscy naukowcy w walce z koronawirusem
To nie są jedyne takie badania na Politechnice Wrocławskiej. Enzymów, które mogą blokować koronawirusa, szuka także prof. Marcin Drąg. Profesor Drąg odkrył, że proteaza obecnego wirusa SARS-CoV2 jest bardzo podobna do proteazy wirusa SARS-CoV z 2002 roku.
Jego zespół przebadał już dwa enzymy koronawirusa – ten, który blokuje reakcję obronną organizmu i pozwala zarażać kolejne komórki, oraz drugi, odpowiedzialny za namnażanie się wirusa. Naukowcy wiedzą też, jak je blokować. Obecnie trwają badania przesiewowe na ludzkich, zarażonych wirusem komórkach czy badania kliniczne na ludziach.
Źródło: prw.edu.pl
